聚乙二醇伊立替康
- 發(fā)布日期: 2024-10-28
- 更新日期: 2025-06-26
產品詳請
貨號 |
聚乙二醇伊立替康
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EINECS編號 |
聚乙二醇伊立替康
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品牌 |
貝爾卡藥業(yè)
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用途 |
科研
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外觀 |
粉末
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CAS編號 |
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別名 |
聚乙二醇伊立替康
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保質期 |
24月
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級別 |
醫(yī)藥級
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英文名稱 |
聚乙二醇伊立替康
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包裝規(guī)格 |
鋁箔袋
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純度 |
99%
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分子式 |
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質量標準 |
IN-HOUSE
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聚乙二醇伊立替康(PEGylated Irinotecan)是一種通過現(xiàn)代藥物修飾技術得到的創(chuàng)新性化合物。通過與聚乙二醇(PEG)的結合,這一創(chuàng)新有效地改善了伊立替康的藥代動力學特性,包括提高水溶性、延長半衰期及減少免疫原性等。這種化學修飾不僅增強了藥物在體內的穩(wěn)定性,更使其有效作用時間顯著延長,為臨床應用提供了更為廣闊的前景。
伊立替康作為其核心活性成分,是一種半合成的喜樹堿類生物堿衍生物,主要通過阻斷拓撲異構酶I來干擾DNA復制和轉錄,發(fā)揮強效的細胞毒性作用。在體內,伊立替康通過羧酸酯酶轉化為活性代謝物SN-38,后者對拓撲異構酶I的抑制能力更強,顯著提升了細胞毒性效應。
其合成路線包括兩步關鍵過程:首先,從天然喜樹堿提取并進行化學修飾獲得伊立替康;其次,通過PEG化來完成聚乙二醇與伊立替康的偶聯(lián),通常采用NHS酯或氯代甲酸酯等活化形式,這一過程需在精密控制的條件下進行,以確保PEG修飾的正確性和穩(wěn)定性。
PEG化后的伊立替康顯著提高了水溶性,改變了原藥的物理化學性質。這一改進不僅顯著延長了藥物的體內循環(huán)時間,也可能會在吸收、分布、代謝及排泄上產生新的突破。增強的化學穩(wěn)定性意味著在儲存條件和物流運輸方面也有顯著優(yōu)勢,因此對特定PEG修飾形式的儲存條件可作靈活調整。
貝爾卡藥業(yè)憑借領先的合成技術、嚴格的質量控制和強大的研發(fā)實力,使我們成為優(yōu)質原料供應的標桿。我們致力于為新藥研發(fā)單位提供優(yōu)質的聚乙二醇伊立替康等創(chuàng)新API產品,歡迎上游研發(fā)生產單位與我們攜手合作。通過我們的創(chuàng)新和合作,讓每一位患者都能感受到科學技術的人文關懷。